Эпивир 150мг №60 таблетки, Москва

Фармакологические свойства:
Фармакокинетика:
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет80-85%. Среднее время (tmax) достижения максимальных концентраций (Cmax)ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина втерапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Cmaxсоставляет 1-1,9 мкг/мл.
Прием ламивудина вместе с пищей не влияет на общую степеньабсорбции (рассчитанную на основании кривой "концентрация-время"), поэтомупри приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.
В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейнуюфармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы.
Ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и вспинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентрацииламивудина в ликворе к его концентрации в сыворотке составляет приблизительно 1:8.
В среднем системный клиренс ламивудина составляетприблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органическихкатионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%).
Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудинатрифосфат имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов)по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов). Фармакокинетическиепараметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки эквивалентнытаковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади подкривой концентрация-время на протяжении 24 ч (AUC24) и Cmax длявнутриклеточного трифосфата.
Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина сдругими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени,незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведенияпочками ламивудина в неизмененном виде.
Дети:
В целом, фармакокинетика у детей сходна с таковой увзрослых. Системный клиренс у более младших детей был выше, чем у старших, ипостепенно снижался с возрастом, достигая одинаковых значений со взрослыми к 12годам. Также доказано, что прием всей дозы препарата однократно эквивалентендвукратному режиму дозирования.
Пожилые пациенты:
Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65лет отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени:
Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной итяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушениефункции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Фармакодинамика:
Эпивир - противовирусное средство прямого действия, ингибиторобратной нуклеозидтранскриптазы.
Эпивир является высокоэффективным избирательным ингибиторомрепликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых кзидовудину. Внутри клеток Эпивир метаболизируется до 5'-трифосфата (активнаяформа). Ламивудина-5'-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- иДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Эпивироказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другимантиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧв культуре клеток.
Эпивир не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и неоказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК вклетках.
Эпивир оказывает слабое цитотоксическое действие налимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные имоноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клетоккостного мозга. Таким образом, Эпивир обладает высоким терапевтическиминдексом.
Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к Эпивиру — появление изменений в M184V сайте вирусного генома, который тесносвязан с активным сайтом обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациямиM184V могут появляться у больных, получающих комбинированную антиретровируснуютерапию, включающую Эпивир. Такие штаммы вируса характеризуются сниженнойчувствительностью к Эпивиру и слабой способностью к репликации. Штаммы ВИЧ,устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случаеодновременного развития резистентности к Эпивиру. Клиническая значимость этогоявления не установлена.
Мутации в сайте M184V приводят к возникновению перекрестнойрезистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторовобратной транскриптазы. Эпивир сохраняет антиретровирусную активность вотношении штаммов ВИЧ-1, имеющих М184V мутацию, резистентных к ламивудину. Уштаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижениечувствительности к диданозину и залцитабину.
Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия,включающая Эпивир, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в локусеM184V.
Показания к применению:
- лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированнойантиретровирусной терапии у взрослых и детей.
Побочные действия:
Определение частоты побочных эффектов: очень часто ( 1/10),часто (?1/100, но