Метотрексат эбеве табл. 10 мг № 50, Санкт-Петербург

Метотрексат эбеве табл. 10 мг № 50 Противоопухолевый препарат, таблетки 10 мг.

СОСТАВ

1 таблетка содержит метотрексата 2,5; 5 или 10 мг
Активное вещество: метотрексат 10 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных)

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Фармакокинетика

Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м всасывается хорошо, средняя биодоступность – 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м (полагают, вследствие насыщения).

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) – 1-2 ч при пероральном и 30-60 мин – при в/м введении. Пища замедляет всасывание и снижает Сmax. Связь с белками плазмы – около 50%.

При приеме в терапевтических дозах независимо от пути введения практически не проникает через ГЭБ (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть – в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2-4 ч., а в конечной фазе (которая является продолжительной) – 3-10 ч. при использовании обычных доз и 8-15 ч – при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• трофобластические опухоли
• острые лейкозы (лимфобластный и миелобластный варианты);
• нейролейкемии;
• неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркомы
• рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи. рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
• остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
• грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
• тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, системная красная волчанка, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии)

• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту' препарата.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Выраженная анемия, лейкопения; нейтропения, тромбоцитопения, почечная или печеночная недостаточность, ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная), опоясывающий лишай и др. инфекционные заболевания.

  С осторожностью: асцит, выпот в плевральную полость, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, обезвоживание, подагра или нефролитиаз в анамнезе, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия

• СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

  Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
  Метотрексат-Эбеве для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внутриартериально или интратекально.
  Таблетки Метотрексата-Эбеве принимают внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

  Применяют следующие режимы дозирования:

  Трофобластические опухоли:

  15-30 мг внутрь или внутримышечно, ежедневно в течение 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Или 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.

  Солидные опухоли:

  в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами 30-40 мг/м² внутривенно струйно 1 раз в неделю.
  Лейкозы и лимфомы: 200 - 500 мг/м² путем внутривенной инфузии 1 раз в 2-4 недели.

  Нейролейкемия:

  12 мг/м² интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раза в неделю.

  При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста ребенка: детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг, детям в возрасте 1 года - 8 мг; детям в возрасте 2 лет - 10 мг, детям в возрасте 3 лет и старше - 12 мг. Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости, в объеме приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

  Высокодозная терапия:

  от 2 до 15 г/м²в виде 4-6 часовой внутривенной инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 часа после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 часов в дозе 3-40 мг/м² (обычно 15 мг/м²) и выше, в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 часов (см. Инструкцию по применению кальция фолината).

  Ревматоидный артрит:

  начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю, которая вводится одномоментно внутривенно, внутримышечно или внутрь, или по 2,5 мг через каждые 12 часов (всего 3 дозы). Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

  Псориаз:

  внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10-25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

  Грибовидный микоз:

  внутримышечно по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2,5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.

• ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

  Со стороны органов кроветворения:

  лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия.

  Со стороны пищеварительной системы:

  анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит; редко – энтерит, диарея, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из желудочно-кишечного тракта. В отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени; некроз печени, жировая дистрофия печени; панкреатит.

  Со стороны нервной системы:

  энцефалопатия, особенно при введении многократных доз интратекально, а также у больных, которые получали лучевую терапию на область черепа. Также имеются сообщения об утомлении, слабости, спутанности сознания, атаксии, треморе, раздраженности, судорогах и коме. Острые побочные явления, вызванные интратекальным введением метотрексата, могут включать головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в области спины, ригидность задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  цистит, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, гематурия).

  Со стороны репродуктивной системы:

  нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, изменение фертильности, тератогенные эффекты.

  Со стороны кожи и кожных придатков:

  кожная эритема и/или сыпь, алопеция (редко), повышенная фоточувствительность, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, шелушение кожи, образование волдырей, фолликулит.

  Аллергические реакции:

  лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.

  Со стороны органов чувств:

  конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

  Со стороны дыхательной системы:

  редко – интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

  Прочие:

  иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям), недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит.

  УПРАВЛЕНИЕ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ

  Побочные эффекты, обусловленные приемом метотрексата, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

  Условия хранения

  Раствор для инъекций и концентрат для приготовления раствора для инфузий: в защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С.

  Таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок годности
  3 года.
  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек
  По рецепту врача.

Характеристики метотрексата эбеве табл. 10 мг № 50

• — Страна производитель: Австрия
• — Действующее вещество метотрексат: 10 мг
• — Форма: круглые таблетки
• — Цвет: светло-желтого цвета с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны с возможными вкрапле
• — Производитель: Эбеве
• — Страна: Австрия